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瓜萎的化學成分和藥理活性研究進展論文
瓜萎來源于萌蘆科植物括樓Trichosantheskiril-owiiMaxim.或雙邊括樓TrichosanthesrosthorniiHarms的干燥成熟果實,俗稱栝樓、吊瓜,具有清熱化痰、寬胸散結、潤燥滑腸等功效,用于治療肺熱咳嗽、痰濁黃稠、胸痹心痛、結胸痞滿、乳癰、肺癰、腸癰、大便秘結等病證。栝樓或雙邊栝樓的種子（瓜萎子）、果皮（瓜萎皮）、根（天花粉）亦可入藥，為傳統(tǒng)常用中藥材。
栝樓屬植物全世界80余種,我國有40余種，主要分布于安徽、山東、河南等地⑵。近年來，隨著對瓜蔞有效成分的分離純化技術、提取工藝的改進及各活性成分藥理研究的逐漸開展，其相關制品（瓜蔞皮注射液、瓜蔞片等）臨床試驗的成功，瓜蔞的使用量逐年增大。本文對瓜蔞類中藥化學成分和藥理作用兩方面的研究進行了綜述，為深入研究瓜蔞化學成分、藥理活性及其資源的開發(fā)利用提供參考和借鑒。
1化學成分
近年來，中外學者對瓜蔞化學成分進行了大量
的基礎性研究,從植物栝樓和雙邊栝樓的果實、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質等。
1.1油脂類瓜蔞種子富含大量的油脂類成分，種仁含量最高，其中以油酸、亞油酸和瓜蔞酸等不飽和脂肪酸為主，其含量高達90%以上。見表1。
1.2甾醇類瓜蔞中的甾醇類化合物種類繁多，其中菜甾醇的研究報道較多⑷。見表2。
1.3黃酮及其苷類栝樓含有10多種黃酮及其苷類化合物⑷,以山柰酣類和木犀草素類為主,包括山柰酣-3,7-二葡萄糖苷、山柰酣-3WtS-葡萄糖苷7鼠李糖苷、山柰酣-3■OfJ鬼糖苷、山柰酣-34tS^蕓香糖苷、槲皮素-34tS名香糖苷、木犀草素-7葡萄糖苷、木犀草素-3^9tS-葡萄糖苷、木犀草素4葡萄糖苷、芹黃素AT?-葡萄糖苷、芹黃素T3,8-二tCtS-葡萄糖苷，此外還含有小麥素、香葉木素_7t9t8T)t葡萄糖苷等⑹。
1.4三萜及其苷類三萜類化合物多為含氧的衍生物，并在C-3位多具羥基。瓜蔞中的三萜類化合物見表3。
2,5-diyldimethanol,1)、柯伊利素k_s_d_葡萄糖苷(chrysoeriolJ7-O-3-D-glucoside,2)、蘋果酸丁二酯(dibutyl-2-hydroxysuccinate,3)、2,2'-bioxazolidine-3,3'-liethanol(4),其中化合物4是新天然產物?。劉岱琳等從瓜萎中還分離到4■羥基4■甲氧基苯甲酸、4■羥基■煙酸、腺苷、5,5■雙氧甲基呋喃醛等。
2藥理作用
瓜蔞的藥理作用主要表現(xiàn)在改善心血管系統(tǒng)及祛痰止咳兩個方面，此外也有抗?jié)�、抗腫瘤、抗菌及瀉下作用等。
2.1改善心血管系統(tǒng)作用近年來,對瓜蔞改善心腦血管系統(tǒng)功能的研究較多,瓜蔞具有擴張微血管，增加冠脈血流量、增加耐缺氧能力、保護缺血心肌,抗凝血及降低血清膽固醇等多種活性。
2.1.1擴張微血管：耳靜脈注射瓜蔞注射液可使正常家兔腸系膜微動脈、微靜脈口徑有顯著的增加_。吳波等_認為瓜蔞乙醇提取部位有較強的擴血管作用，但水溶性成分對血管擴張有抑制作用，這可能與瓜蔞乙醇部位阻滯鈣通道起到舒張動脈的作用有關。
2.1.2改善心肌缺血:瓜蔞提取物可擴張豚鼠心臟冠狀動脈、顯著增加冠脈流量,并呈現(xiàn)出一定的量效關系,還能延長異丙腎上腺素作用缺氧小鼠的存活時間，增加缺血再灌注局部SOD的活性，減少丙二醛(MDA)的含量,對垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護作用；還可減少游離脂肪酸(FFA)在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA的代謝,使膜酶活性得以保護,從而保護缺血心肌。
2.1.3抗凝血:體外研究表明，瓜蔞注射液能明顯抑制二磷酸腺苷（ADP)或花生四烯酸（AA)誘導的家兔血小板聚集和TXA2合成,且呈量效關系_,劉岱琳等(6〕發(fā)現(xiàn)瓜蔞皮中的4■羥基4■甲氧基苯甲酸、香葉木素K_S_)-葡萄糖苷和腺苷具有抗血小板聚集的作用，其中腺苷的活性最強。
2.1.4其他:瓜蔞提取物對血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇,對高脂血引起的大鼠動脈硬化具有保護作用_;研究表明瓜蔞提取物對a-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用_,其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平,但不影響肝糖元、肌糖元的含量?;細胞試驗和動物試驗證明天花粉凝集素具有較強的降糖作用。
2.2祛痰止咳作用瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門冬氨酸可促進骨髓
T淋巴細胞前體轉化為成熟的T淋巴細胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.3抗菌作用瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌,促進光合細菌的生長,在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對大腸桿菌、霍亂桿菌、癡疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。
2.4抗?jié)冏饔霉鲜V醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度,對結扎幽門引起的潰瘍、5■羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg/kg瓜婁醇提物對結扎幽門引起的潰瘍效果最為明顯,抑制率高達84.1%。預防性給藥劑量下,瓜蔞醇提物可治愈乙酸導致的胃潰瘍，對鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH導致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用咖。
2.5抗腫瘤作用瓜蔞煎劑體外可直接抑制子宮頸癌HeLa細胞,而對巨噬細胞有促進和損傷的雙向作用M,Dou等_研究還認為栝樓屬塊根提取物對HeLa細胞的細胞毒活性及其細胞增長有抑制作用，效果優(yōu)于天花粉蛋白。在無細胞體系中，栝樓素對完整細胞毒性很低，而對蛋白質生物合成有明顯的抑制作用，與單克隆抗體綴合制備而成的免疫毒素，對腫瘤有輔助治療作用。其醚浸出液中得到的類白色非晶體性粉末也有一定抗癌的作用。栝樓根入藥稱天花粉，其主要成分天花粉蛋白還可誘導小鼠前列腺癌細胞的凋亡，其中Bax基因在細胞凋亡的過程中起到重要的調控作用?。
2.6增強免疫作用張霄翔等_采用含藥血清體外培養(yǎng)巨噬細胞實驗，多角度研究瓜蔞皮對單核巨噬細胞的活性及其吞噬能力的影響，研究結果表明瓜蔞皮能顯著提高巨噬細胞活性及淋巴細胞的轉化,還可顯著提高小鼠碳粒廓清水平，促進免疫,抑制小鼠血清溶血素的生成。
1.7其他栝樓仁二醇、10a■葫蘆二烯醇等三萜類化合物及-豆甾二醇等羥基甾醇類化合物對12-O-十四酰佛波醇43-乙酸酯誘導的小鼠耳部炎癥有一定抑制作用U3〕。瓜蔞仁中的脂肪油具有較強的致瀉作用，而瓜蔞仁制霜后瀉下作用緩和，可作為瀉下劑使用。栝樓根中的天花粉蛋白還具有多重的藥理作用，可引產、抗HIV活性等M1〕。
3結語
目前人們對植物栝樓的研究越來越廣,發(fā)現(xiàn)并成功地分離出了油脂、三萜、黃酮等活性成分,又因其具有顯著的抗菌、祛痰止咳及改善心血管的作用，多種栝樓制品被成功應用于臨床,其中瓜蔞片、瓜蔞皮注射液已被國家食品藥品監(jiān)督管理總局列為藥品并廣泛使用，其市場潛力不可估量。
栝樓入藥部位較多，有關瓜蔞子、栝樓皮、天花粉及全瓜蔞的質量評價體系尚不完整,2010年版中國藥典僅以-二苯甲�；闃侨嗜甲鳛樵u價瓜蔞子質量優(yōu)劣的標準,栝樓皮、天花粉還未有明確的指標性成分對其進行評價,而且市售相關瓜蔞藥材的混淆品較多，難以辨別真?zhèn)危虼酥贫ㄨ闃窍嚓P藥材的質量評價體系迫在眉睫。
栝樓化學成分復雜,藥理活性十分廣泛,但對栝樓藥用部位的研究還不夠系統(tǒng)。栝樓的研究可結合中藥物質基礎理論深入開展，中藥發(fā)揮藥效作用的物質基礎往往不是單一的化學成分,而是一類物質或幾類物質共同作用的結果，因此可先對栝樓進行化學成分分離,不僅研究某單一成分、或某一類物質的藥理活性,而且研究幾種成分配伍、幾類物質配伍或瓜蔞與其他藥材配伍后的藥理作用，必要時發(fā)揮‘‘毒藥物動力學”（ADME)平臺的作用，闡述藥物的體內過程。系統(tǒng)研究栝樓的藥用價值，還可以藥理活性為導向展開研究,即以藥理活性為指標,篩選藥材的炮制工藝、提取工藝、分離純化工藝以及制劑工藝,從整體觀念出發(fā),獲取藥材的最大利用價值。
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