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藥學(xué)畢業(yè)論文

藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革研究

時間:2022-10-07 13:12:18 藥學(xué)畢業(yè)論文 我要投稿
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藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革研究

  藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革研究【1】

藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革研究

  摘要:傳統(tǒng)藥物合成反應(yīng)教學(xué)模式存在一定的弊端,對于學(xué)生思維能力、意識的激發(fā)和培養(yǎng)具有相應(yīng)的阻礙作用,并且思維能力培養(yǎng)的藝術(shù)價值并不能得到充分體現(xiàn)。

  從傳統(tǒng)藥物合成反應(yīng)教學(xué)模式出發(fā),對其特點進行有效的挖掘,并且將所存在的弊端進行具體分析,總結(jié)出藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革的重要方向,同時對于教學(xué)模式構(gòu)建的創(chuàng)新之路進行具體論述,使得藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革總體思路與未來發(fā)展的核心方向保持高度統(tǒng)一。

  關(guān)鍵詞:藥物合成反應(yīng)教學(xué);反應(yīng)機理思維;教學(xué)改革;問題現(xiàn)狀

  一、引言

  從藥物合成反應(yīng)教學(xué)現(xiàn)狀之中,可以分析出傳統(tǒng)教學(xué)模式構(gòu)建過程存在很多不足,對學(xué)生反應(yīng)機理思維方式培養(yǎng)較少,而思維引導(dǎo)與啟發(fā)的藝術(shù)性不能得到充分體現(xiàn)。

  同時教學(xué)模式固定化導(dǎo)致教學(xué)開展途徑較為單一,對學(xué)生參與積極性的調(diào)動難度較大。

  針對這幾方面的問題進行具體的改革,烘托出學(xué)生反應(yīng)機理思維方式的重要性,并且將其思維培養(yǎng)的藝術(shù)性有效提升,促使思維能力的引導(dǎo)過程作為教學(xué)模式構(gòu)建的主體,積極調(diào)動學(xué)生參與積極性,對教學(xué)質(zhì)量、效果的提升是有力的保障。

  二、藥物合成反應(yīng)教學(xué)中存在的問題

  1.對學(xué)生反應(yīng)機理思維方式培養(yǎng)重視程度不高。

  藥物合成反應(yīng)教學(xué)是以有機化學(xué)為根本,對藥物合成所產(chǎn)生的反應(yīng)進行深入的研究,探索出藥物合成的具體方法。

  從當(dāng)今高校藥物合成反應(yīng)教學(xué)的具體現(xiàn)狀出發(fā),教學(xué)過程中對與學(xué)生化學(xué)變化所經(jīng)由的基元反應(yīng)思維方式的培養(yǎng)相對較少,主要還是停留在理論強化層面,實際反應(yīng)過程的根本原理以及原理形成的原因并不能進行實際探索,難以形成切實有效的反應(yīng)機理思維方式。

  教學(xué)應(yīng)從藥物合成反應(yīng)教學(xué)的內(nèi)在實質(zhì)角度出發(fā),目標(biāo)在于使學(xué)生反應(yīng)機理的運用能力不斷提升,藥物合成的基本原理以及方法能夠有效掌握,實際運用能力能夠得到充分體現(xiàn)。

  而傳統(tǒng)藥物合成反應(yīng)教學(xué)并不能有效培養(yǎng)反應(yīng)機理思維方式,學(xué)生對于藥物合成反應(yīng)掌握過程較為死板,因此實際應(yīng)用能力很難得到體現(xiàn)。

  這是由藥物合成反應(yīng)教學(xué)思想的側(cè)重點所決定的,因此這一方面是主觀因素之一。

  2.教學(xué)中思維能力的培養(yǎng)缺乏藝術(shù)性特征。

  思維能力的培養(yǎng)并不是靠單純的硬性規(guī)定就能夠達(dá)到理想的效果,需要在思維引導(dǎo)的基礎(chǔ)上逐步形成一種固定而又特有的思維模式,而思維引導(dǎo)則是一種具有藝術(shù)色彩的思維探索與發(fā)現(xiàn)的過程。

  在藥物合成反應(yīng)教學(xué)過程之中,課堂教師對于學(xué)生思維能力的培養(yǎng)往往依靠硬性強化,對學(xué)生提出較高的要求,學(xué)生則是被動的完成課堂教學(xué)任務(wù),思維能力的培養(yǎng)過程往往會變成任務(wù)的硬性完成過程,這對學(xué)生的思維能力并不能達(dá)到有效地引導(dǎo)。

  在這種背景下,學(xué)生思維能力的形成往往具有一定的單一性和刻板性,而思維的靈活性很難得到保障。

  教學(xué)中的思維能力培養(yǎng)的自然藝術(shù)性特征不能體現(xiàn),課堂氣氛較為沉悶,對學(xué)生思維能力的啟發(fā)、誘導(dǎo)、形成過程不能形成良好的環(huán)境,思維能力培養(yǎng)過程則成為了一種硬性灌輸過程。

  3.課堂教學(xué)模式化,學(xué)生參與積極性很難調(diào)動。

  課堂教學(xué)模式化在于課堂教學(xué)風(fēng)格具有一定的固定性,對于人才能力的培養(yǎng)方向以及手段較為統(tǒng)一,形成模式化發(fā)展格局。

  而藥物合成反應(yīng)教學(xué)特點在于對學(xué)生思維運用強度較大,思維靈敏性要求較高,為此,基本模式教學(xué)并不能滿足藥物合成反應(yīng)教學(xué)的內(nèi)在需求。

  在藥物合成反應(yīng)教學(xué)中,學(xué)生思維靈敏性的有效提高,關(guān)鍵在于對教學(xué)氣氛進行不斷地優(yōu)化,促使學(xué)生思維運轉(zhuǎn)速度不斷增強,有效激發(fā)學(xué)生的思維能力,促使教學(xué)效果能夠達(dá)到最佳目標(biāo)。

  在現(xiàn)階段合成反應(yīng)教學(xué)中,教學(xué)過程模式化現(xiàn)象較為嚴(yán)重,學(xué)生課堂參與中思維的靈敏性以及有效的激發(fā)過程并沒有充分實現(xiàn),導(dǎo)致了學(xué)生對教學(xué)內(nèi)容并沒有強勁的學(xué)習(xí)興趣,參與積極性調(diào)動難度較大,課堂教學(xué)效果并不能良好的體現(xiàn),不利于藥物合成反應(yīng)教學(xué)的未來發(fā)展。

  4.課堂討論缺乏針對性,反應(yīng)機理難以深入探索。

  在藥物合成反應(yīng)教學(xué)中,反應(yīng)機理討論環(huán)節(jié)所具有的廣泛性較強,雖然對相關(guān)反應(yīng)進行了具體的討論過程,但針對主要反應(yīng)機理的討論相對較少。

  這樣所導(dǎo)致的結(jié)果就是課堂教學(xué)主體的研究過程并沒有成為重點,學(xué)生對反應(yīng)機理的思維方式培養(yǎng)過程較少,而自身思維觀點的交換有效性并不強烈,課堂討論所具有的內(nèi)在價值體現(xiàn)程度不高,同時反應(yīng)機理的縱向研究深度并不能得到有效加強。

  這是當(dāng)今藥物合成反應(yīng)教學(xué)存在的基本現(xiàn)狀之一,而這一現(xiàn)狀所體現(xiàn)出的則是藥物合成反應(yīng)教學(xué)存在的又一不足,即對于學(xué)生思維能力、思考方向、思維探索的培養(yǎng)作用較弱,學(xué)生自身思維觀點的交換價值較低,課堂教學(xué)效果難以達(dá)到預(yù)期目標(biāo)。

  以上幾個方面是藥物合成反應(yīng)教學(xué)中存在的重點問題,也是導(dǎo)致學(xué)生思維能力、思維意識以及慣性思維難以形成的重要原因,對藥物合成反應(yīng)教學(xué)中的反應(yīng)機理的縱向研究產(chǎn)生消極影響。

  對此針對上述具體問題進行具體改革,改革總體思路如下。

  三、藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革的幾點思考

  1.轉(zhuǎn)變傳統(tǒng)應(yīng)試教育思想,提高教學(xué)靈活性與適用性。

  應(yīng)試教育思想的形成主體并不只是在于教師方面,學(xué)生也是藥物合成反應(yīng)教學(xué)應(yīng)試思想形成的第二主體。

  從教師層面而言,對于教學(xué)思想的轉(zhuǎn)變關(guān)鍵在于教學(xué)發(fā)展方向,而從學(xué)生層面而言,應(yīng)試思想的轉(zhuǎn)變在于自身社會應(yīng)用能力的有效提高。

  針對于教師課堂教學(xué)而言,需要教師對教學(xué)過程進行有機優(yōu)化,將反應(yīng)機理思維方式作為教學(xué)發(fā)展的核心,對學(xué)生化學(xué)變化所經(jīng)由的基元反應(yīng)思維方式進行多樣化培養(yǎng),以思維引導(dǎo)為主體,強調(diào)思維方式形成的應(yīng)用性能,提升學(xué)生反應(yīng)機理思維的靈活性。

  而對于學(xué)生而言,應(yīng)根據(jù)藥物合成反應(yīng)的基本原理,對相關(guān)反應(yīng)機理進行有效探索,使得反應(yīng)機理之間的內(nèi)在聯(lián)系的緊密性不斷加強,探究出一條更適合學(xué)生本身的反應(yīng)機理思維。

  學(xué)生和教師的反應(yīng)機理思維的靈活性與應(yīng)用性不斷提升,將對教學(xué)效果以及學(xué)生未來發(fā)展產(chǎn)生積極、有效的幫助作用。

  2.對學(xué)生反應(yīng)機理的思維方式進行積極培養(yǎng)。

  對于學(xué)生反應(yīng)機理的思維方式培養(yǎng),關(guān)鍵在于對學(xué)生思維方向進行有效的引導(dǎo)和啟發(fā),促使學(xué)生能夠以基本的、固有的思維方式為主體,逐步向教師引導(dǎo)方向有效靠攏,提升反應(yīng)機理的思維方式的有效性及準(zhǔn)確性。

  從藥物合成反應(yīng)教學(xué)特點出發(fā),學(xué)生自身的思維構(gòu)成具有一定的差異性,而在進行學(xué)生反應(yīng)機理的思維方式的引導(dǎo)過程中,需結(jié)合學(xué)生所具有的具體思維方式差異,對其思維能力進行有針對性的引導(dǎo),使得不同學(xué)生的反應(yīng)機理思維構(gòu)成特點能夠具有較強的適應(yīng)性與獨特性。

  針對反應(yīng)機理思維形成較為持久的學(xué)生,教師應(yīng)結(jié)合其他學(xué)生力量進行側(cè)面輔助引導(dǎo),發(fā)揮出學(xué)生之間所具有的帶動作用,使得個別學(xué)生能夠克服思維形成的障礙。

  這是藥物合成反應(yīng)教學(xué)對學(xué)生反應(yīng)機理思維方式進行積極培養(yǎng)的核心,同時也是有效探索出適合當(dāng)代學(xué)生反應(yīng)機理思維方式的重要途徑,會對藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革產(chǎn)生積極有效的推動作用。

  3.注重課堂教學(xué)藝術(shù)性色彩,提升思維能力藝術(shù)價值。

  反應(yīng)機理思維的培養(yǎng),注重教師對學(xué)生思維的引導(dǎo)過程。

  而在思維引導(dǎo)過程中的溝通過程則是有效的傳播途徑,應(yīng)以思想、意識的啟發(fā)作為必備條件,為此學(xué)生反應(yīng)機理思維的培養(yǎng)應(yīng)體現(xiàn)出藝術(shù)性以及藝術(shù)價值。

  在這樣的思維培養(yǎng)環(huán)境中,對學(xué)生思維的啟迪能夠產(chǎn)生強烈的推動作用,并且對于學(xué)生思維形成的特點能夠得到更為有效的了解,引導(dǎo)方式能夠?qū)崿F(xiàn)個性化、具體化,發(fā)揮出藥物合成反應(yīng)教學(xué)反應(yīng)機理思維培養(yǎng)的藝術(shù)價值及藝術(shù)特征。

  這是對傳統(tǒng)藥物合成反應(yīng)教學(xué)理念的顛覆,體現(xiàn)出課堂教學(xué)的魅力,能夠切合學(xué)生思維形成的具體特征進行有針對性的思維培養(yǎng),藝術(shù)性以及培養(yǎng)過程的藝術(shù)價值油然而生,與傳統(tǒng)藥物合成反應(yīng)教學(xué)理念形成鮮明地對比。

  在這一基礎(chǔ)上藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革所具有的先進性能夠得到充分體現(xiàn),同時課程教學(xué)發(fā)展方向逐步由單一模塊化教學(xué)向藝術(shù)性教學(xué)轉(zhuǎn)變,應(yīng)試教育思想也能夠向探究教育培養(yǎng)邁進。

  4.結(jié)合課堂實際,有效開展課堂專題化討論。

  從反應(yīng)機理思維的培養(yǎng)角度來看,學(xué)生思維的引導(dǎo)與啟發(fā)關(guān)鍵在于課堂討論教學(xué)環(huán)節(jié)的有效性,使學(xué)生之間能夠?qū)λ季S構(gòu)成的主要因素進行意見的交換,從中促使學(xué)生思維的培養(yǎng)過程更為明顯化、直接化。

  而對于教師而言,則可以對課堂討論的具體環(huán)節(jié)有效掌握,對學(xué)生反應(yīng)機理思維形成狀況也能夠及時、有效的了解。

  根據(jù)課堂實際教學(xué),對課堂討論的中心進行有針對性的明確,這樣教師對于不同知識點學(xué)生反應(yīng)機理思維的具體形成過程能夠全面掌控,為學(xué)生反應(yīng)機理思維的啟發(fā)、引導(dǎo)起到外在的支持作用,而課堂專題化討論所具有的意義、價值也能夠得到更為有效地發(fā)揮。

  以上幾個方面作為實現(xiàn)藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革的重要組成因素,結(jié)合當(dāng)今藥物合成反應(yīng)教學(xué)的基本現(xiàn)狀進行具體研究,改革總體思路以現(xiàn)狀之間形成了相互作用,以此對轉(zhuǎn)變現(xiàn)狀產(chǎn)生相應(yīng)的作用,不斷提升藥物合成反應(yīng)教學(xué)發(fā)展目標(biāo)。

  四、結(jié)語

  藥物合成反應(yīng)教學(xué)改革的重心并不僅僅在于表面的教學(xué)模式,更重要的則是教學(xué)中心以及教學(xué)思想的轉(zhuǎn)變。

  從思想層面來看,對學(xué)生反應(yīng)機理思維的有效培養(yǎng),能夠促使學(xué)生對化學(xué)變化所經(jīng)由的基元反應(yīng)思維方式得到正確培養(yǎng),促使學(xué)生藥物合成的具體原理及途徑的認(rèn)識不斷提升,能夠?qū)虒W(xué)效果的有效轉(zhuǎn)變產(chǎn)生積極的影響作用。

  而對于課堂教學(xué)藝術(shù)性的有效加深,可以促使反應(yīng)機理思維培養(yǎng)環(huán)境能夠得到有效優(yōu)化,使學(xué)生的參與積極性不斷提高,充分培養(yǎng)思維方式的靈活性以及敏捷性,對教學(xué)效果的提升形成促進作用。

  參考文獻(xiàn):

  [1]李西安.淺析多媒體技術(shù)在有機化學(xué)教學(xué)中的應(yīng)用[J].延安大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版),2004,(03).

  [2]陳文華,劉巧云.高職《藥物合成反應(yīng)》“項目化教學(xué)”初探[J].常州工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報,2008,(04).

  [3]葛燕麗,巨修練,馮菊紅,胡學(xué)雷,王凱.提高《藥物合成反應(yīng)》課程教學(xué)質(zhì)量初探[J].廣東化工,2009,(11).

  藥物合成反應(yīng)課程教學(xué)方法【2】

  制藥工程是奠定在藥學(xué)、生物技術(shù)、化學(xué)和工程學(xué)等學(xué)科基礎(chǔ)上的新興交叉學(xué)科,是以培養(yǎng)從事藥物制造技術(shù)人才為目標(biāo)的工程技術(shù)學(xué)科,制藥工程學(xué)科涵蓋了原有的化學(xué)制藥、中藥制藥、生物制藥等專業(yè),是應(yīng)用性強、覆蓋面廣的寬口徑專業(yè)。[1,2]

  藥物合成反應(yīng)是制藥工程專業(yè)本科階段一門必修主干課程之一,具有很強的理論性和實踐性。

  該課程的教學(xué)目的是使學(xué)生能系統(tǒng)地掌握化學(xué)藥物及其中間體制中重要的有機合成反應(yīng)和合成設(shè)計原理,提高學(xué)生在實際藥物合成中分析問題和解決問題的能力。

  但藥物合成反應(yīng)涉及內(nèi)容豐富,涵蓋知識面寬,各章節(jié)間缺少相關(guān)聯(lián)系,而且人名反應(yīng)繁多,各種類型的反應(yīng)極易混淆,[3,4 ] 因此在教學(xué)過程中,運用好的教學(xué)方法,激發(fā)學(xué)生學(xué)習(xí)興趣尤為重要。

  基于多年藥物合成反應(yīng)課程的教學(xué)實踐,根據(jù)不同的教學(xué)內(nèi)容,結(jié)合本校制藥工程專業(yè)特色和學(xué)生、教材的實際情況,筆者就提高課程教學(xué)效果進行了下列嘗試和探討。

  一 講好第一課,激發(fā)學(xué)生學(xué)習(xí)熱情

  我,F(xiàn)在所用教材為聞韌主編《藥物合成反應(yīng)》第三版,教材內(nèi)容紛繁復(fù)雜,而且沒有安排緒論內(nèi)容,如果直接進入“鹵化反應(yīng)”教學(xué),學(xué)生會感覺教學(xué)內(nèi)容枯燥乏味,缺乏新穎性。

  為了激發(fā)學(xué)生學(xué)習(xí)興趣,使教學(xué)內(nèi)容結(jié)構(gòu)趨于合理,做到專業(yè)特色與課程特色的有機結(jié)合,筆者在第一堂課增加了緒論部分。

  基于筆者國家二類新藥“抗真菌藥硝酸舍他康唑及其軟膏”和“抗癲癇藥加巴噴丁及其膠囊”研究成果,講述了化學(xué)合成在新藥研究中的重要性,以及新藥研究的規(guī)范性、科學(xué)性,使同學(xué)們對新藥研究的程序和要求有了初步認(rèn)識,揭開了新藥研究的“神秘感”。

  進而,筆者介紹了抗腫瘤藥紫杉醇,紫杉醇首先是從美國紅豆杉樹皮中分離出來的有效成分,后來人們用全合成或半合成的方法得到了紫杉醇。

  以其為先導(dǎo)化合物找到了活性更高、副作用更低的多西紫杉醇,多西紫杉醇的發(fā)現(xiàn)正是使用了化學(xué)的方法對紫杉醇進行結(jié)構(gòu)修飾而得到的,讓同學(xué)們感受到了化學(xué)合成竟然如此“神奇”,更重要的是讓同學(xué)們認(rèn)識到合理藥物設(shè)計與合成需要扎實的理論基礎(chǔ)。

  通過第一節(jié)課的學(xué)習(xí),使同學(xué)們感受到了制藥工程專業(yè)濃厚的“藥味”,也對藥物合成反應(yīng)課程有了新的認(rèn)識,成功激發(fā)了學(xué)生對藥物合成反應(yīng)課程的學(xué)習(xí)熱情,為該課程的后續(xù)講授打下了良好基礎(chǔ)。

  二 多媒體教學(xué)與傳統(tǒng)教學(xué)有機結(jié)合,提高課堂教學(xué)效率

  多媒體教學(xué)改變了傳統(tǒng)教學(xué)中單一、枯燥、呆板的表現(xiàn)形式,以其生動形象的聲像、視聽等技術(shù)來表現(xiàn)學(xué)科教學(xué)內(nèi)容,具有清晰、美觀、生動、信息量大等優(yōu)點。

  對于藥物合成反應(yīng)中的許多教學(xué)內(nèi)容如反應(yīng)機理、藥物分子結(jié)構(gòu)、分子成鍵等,借助于多媒體教學(xué)可使其直觀化、形象化,縮短了客觀實物與學(xué)生之間的距離。

  并且可以利用不同的顏色或特殊標(biāo)記把重點內(nèi)容標(biāo)示給學(xué)生,引起學(xué)生的注意,將一些抽象的反應(yīng)機理和復(fù)雜的合成路線形象的展示出來,及時補充、更新藥物研究與應(yīng)用的相關(guān)前沿知識內(nèi)容,拓寬學(xué)生的視野,這樣既可以節(jié)省時間,又可以提高教學(xué)效果,激發(fā)學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣。

  但在使用多媒體課件授課時,教學(xué)信息量大幅增加,轉(zhuǎn)換速度快,往往使學(xué)生無法跟上授課進度,缺乏思維過程,對所學(xué)知識無法及時消化和理解,而且在一定程度上削弱了師生間的互動和交流。

  因此,在課堂教學(xué)中,要充分考慮學(xué)生的接受能力和基礎(chǔ)差異,在重點、難點等內(nèi)容上輔以板書,做到多媒體和傳統(tǒng)教學(xué)模式有效結(jié)合,這樣既保證了教學(xué)容量,又有利于學(xué)生接受和記憶,達(dá)到提高教學(xué)質(zhì)量的目的。

  三 采用案例教學(xué)方法,加強理論與實踐的結(jié)合

  案例教學(xué)法也叫實例教學(xué)法或個案教學(xué)法,它是在教師的指導(dǎo)下, 根據(jù)教學(xué)目標(biāo)和課程內(nèi)容的需要, 采用案例組織學(xué)生進行學(xué)習(xí)、研究、鍛煉能力的一種教學(xué)方法。

  [5] 案例教學(xué)法的最大優(yōu)勢就是理論緊密聯(lián)系實際,要求教師在課堂上不再照本宣科。

  實踐證明, 在教學(xué)中恰當(dāng)?shù)剡\用案例教學(xué)法能使課堂教學(xué)收到事半功倍的效果。

  但藥物合成反應(yīng)案例不是泛泛而談或簡單的羅列,必須有中心議題。

  案例的選擇首先要與藥物生產(chǎn)實際相結(jié)合,要能夠引起學(xué)生的關(guān)注與共鳴,其次案例要涉及重點單元反應(yīng),有助于加深對課本理論知識的理解,可以舉一反三。

  [6] 筆者結(jié)合專業(yè)特色,在藥物合成反應(yīng)教學(xué)實踐中,嘗試采用案例教學(xué)法開展教學(xué)。

  通過引入生動的“教學(xué)案例”,活躍了課堂氣氛, 起到了很好的互動效果,有效調(diào)動了學(xué)生學(xué)習(xí)的積極性、主動性和創(chuàng)造性。

  例如第二章烴化反應(yīng),筆者引入了很多新穎的“案例”,對于O-烴化反應(yīng),“咪唑類局部抗真菌藥硝酸咪康唑的合成”是這類反應(yīng)案例的典型代表,制藥工程專業(yè)學(xué)生大多熟知“達(dá)克寧”,但對其主要成分“硝酸咪康唑”知之者甚少,老師首先向?qū)W生介紹了硝酸咪康唑的物理性質(zhì),藥理特性及臨床作用特點,要求學(xué)生課后查閱相關(guān)文獻(xiàn),設(shè)計藥物合成的具體方案,并與其類似物硝酸舍他康唑、硝酸芬替康唑、硝酸益康唑等藥物分子的合成進行比較,通過師生分析、討論、表達(dá)等活動,我們得出結(jié)論。

  上述藥物分子可以通過Williamson反應(yīng)來制備,也可以通過相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)進行合成,通過綜合分析,相轉(zhuǎn)移催化法更適于規(guī);a(chǎn),而這些實驗手段和方法恰恰是要讓學(xué)生獲得的知識點。

  通過這一案例,使同學(xué)們掌握了相關(guān)理論知識,同時加深了學(xué)生對藥品“商品名”與“化學(xué)名”的理解。

  繼而,我們進入了N-烴化反應(yīng)的教學(xué),筆者引入了另一案例“烯丙胺類局部抗真菌藥特比萘芬、萘替芬以及布替萘芬的合成方法”,同學(xué)們通過檢索發(fā)現(xiàn),這類藥物分子不論采用哪種方法來制備,都要通過N-烴化反應(yīng)來完成。

  對于C-烴化反應(yīng),筆者引入了一個特殊案例“西布曲明的合成方法”, 西布曲明有一個華麗的商品名“曲美”,又是一個國家明令禁止使用的減肥藥,通過討論和交流,同學(xué)們領(lǐng)會了C-烴化反應(yīng)的基本理論,同時認(rèn)識到濫用減肥藥的危害,理解了加強藥品廣告管理的重要性。

  為了使同學(xué)們更好掌握如何通過;磻(yīng)對藥物結(jié)構(gòu)進行改造,改變藥物的理化性質(zhì),增加療效,或減少副作用,在O-酰化反應(yīng)教學(xué)章節(jié),我們首先介紹了前藥設(shè)計的基本知識,拼合原理在藥物分子設(shè)計和合成中的應(yīng)用,這樣使學(xué)生初步了解了酯類化合物的特性及其制備方法,筆者適時引入教學(xué)案例“胰腺炎治療藥甲磺酸萘莫司他的合成”。

  通過查閱相關(guān)文獻(xiàn),同學(xué)們設(shè)計了兩種方法,羧酸與酚在DCC/DMAP參與下的縮合方法,以及酰氯在縛酸劑存在下與酚的縮合方法,進而,筆者又提出,甲磺酸萘莫司他質(zhì)量研究中,甲醇溶解后經(jīng)過室溫或冰箱冷藏放置,含量為何會降低?問題一提出,部分同學(xué)已“胸有成竹”,這是酯交換的結(jié)果,我們由此掌握了酯的另外一種合成方法,即“酯交換“法。

  總之,藥物合成反應(yīng)理論教學(xué)中, 通過系統(tǒng)地引入豐富的、有針對性的、貼近時代發(fā)展的藥物合成“案例”, 使教師有更多的機會了解學(xué)生的興趣點,從而做到有的放矢、因材施教,使枯燥的理論教學(xué)更加生動,拓展了學(xué)生的創(chuàng)新性思維,培養(yǎng)了學(xué)生的創(chuàng)新能力。

  四 重視總復(fù)習(xí),培養(yǎng)學(xué)生綜合應(yīng)用能力

  總復(fù)習(xí)不是對已講內(nèi)容的簡單重復(fù),應(yīng)該是重點內(nèi)容的總結(jié)和歸納,以強化、檢驗學(xué)習(xí)效果,培養(yǎng)學(xué)生綜合運用能力。

  例如通過介紹局部麻醉藥鹽酸羅哌卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸左布比卡因等藥物分子的合成方法,使同學(xué)們鞏固了鹵化反應(yīng)、酰化反應(yīng)、烴化反應(yīng)等三章重點教學(xué)內(nèi)容知識點,并了解了在烴化反應(yīng)中碘化鉀和碳酸鉀的作用。

  癲癇及神經(jīng)病理性疼痛治療藥加巴噴丁和普瑞巴林,以及骨骼肌松弛藥巴氯芬均為取代的γ-氨基丁酸結(jié)構(gòu),它們的合成方法涉及到了Knoevenagel反應(yīng)及Hofmann重排反應(yīng)的應(yīng)用,同時,使同學(xué)們了解了老藥新用、一藥多用的相關(guān)知識。

  抗抑郁藥鹽酸氟西汀的制備過程使我們重溫了;磻(yīng)、Mannich反應(yīng)(縮合反應(yīng))、還原反應(yīng)、Williamson 反應(yīng)(烴化反應(yīng))等多個章節(jié)的重點內(nèi)容。

  降血脂藥環(huán)丙貝特的制備方法體現(xiàn)了Friedel-Crafts及Baeyer-Villiger氧化重排反應(yīng)在藥物分子合成中的應(yīng)用。

  這些生動實例使學(xué)生鞏固了所學(xué)知識,把握了該課程的重點內(nèi)容,對提高學(xué)生的綜合應(yīng)用能力起到了積極促進作用。

  總之,隨著醫(yī)藥工業(yè)的快速發(fā)展和制藥技術(shù)的不斷革新,實踐能力與創(chuàng)新能力的提高成為制藥工程專業(yè)人才培養(yǎng)的重要目標(biāo),因此,要改善課堂教學(xué)效果,提高教學(xué)質(zhì)量,教師應(yīng)該摒棄“灌輸式”教學(xué)方法,使學(xué)習(xí)成為學(xué)生的自覺行動。

  上述教學(xué)方法的實踐,突破了傳統(tǒng)教學(xué)方法的局限性,在教學(xué)中取得了良好的教學(xué)效果,充分調(diào)動了學(xué)生學(xué)習(xí)的主動性和積極性,提高了學(xué)生理論聯(lián)系實際的能力,在培養(yǎng)制藥工程專業(yè)人才中發(fā)揮了重要的作用。

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